1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Factor Xa

Factor Xa (凝血因子 Xa)

Fxa

Xa 因子是一种胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶,位于内在途径和外在途径之间的关键连接点,催化凝血酶原转化为凝血酶,因此在级联的最终共同途径中起着关键作用,并已成为发现和开发新型抗凝剂的重要目标。Xa 因子是凝血途径的关键蛋白酶,其活性已知部分受与 Va 因子和钠离子结合的调节。

血液凝固涉及复杂的酶促反应级联,最终生成纤维蛋白,即所有血凝块的基础。该级联由两条臂组成,即内在途径和外在途径,它们在 Xa 因子处汇合形成共同途径。Xa 因子激活凝血酶原转化为凝血酶,进而催化纤维蛋白原转化为纤维蛋白。

Factor Xa, a trypsin-like serine protease, is situated at the critical juncture between the intrinsic and extrinsic pathways, catalyzing the conversion of prothrombin to thrombin, and hence plays a pivotal role in the final common pathway of the cascade and has become an important target in the discovery and development of new anticoagulants. Factor Xa is a key protease of the coagulation pathway whose activity is known to be in part modulated by binding to factor Va and sodium ions.

Blood coagulation involves a complex cascade of enzymatic reactions, ultimately generating fibrin, the basis of all blood clots. This cascade is comprised of two arms, the intrinsic and extrinsic pathways which converge at factor Xa to form the common pathway. Factor Xa activates prothrombin to thrombin, which in turn catalyzes the conversion of fibrinogen to fibrin.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-128889
    FXIa-IN-1 Inhibitor
    FXIa-IN-1 (compound EP-7041) 是一个有效的 β-lactam 共价 heparin-derived factor X XIa (fXIa) 抑制剂。
    FXIa-IN-1
  • HY-10264C
    Edoxaban hydrochloride

    伊多塞班盐酸盐

    Inhibitor
    Edoxaban (DU-176b) hydrochloride 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂,对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban hydrochloride 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban hydrochloride 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
    Edoxaban hydrochloride
  • HY-10268B
    Betrixaban hydrochloride

    贝曲西班盐酸盐

    Inhibitor
    Betrixaban (PRT054021) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Betrixaban hydrochloride 具有抗血栓形成效果。
    Betrixaban hydrochloride
  • HY-144658
    FXIa-IN-8 Inhibitor
    FXIa-IN-8 是一种有效的选择性 FXIa 抑制剂, IC50 为 14.2 nM。FXIa-IN-8 具有抗血栓形成活性,且不会增加出血风险和明显的毒性sup>[1]。
    FXIa-IN-8
  • HY-10724
    Fidexaban Inhibitor
    Fidexaban 是一种 Factor Xa 抑制剂,可用于心血管疾病的研究。
    Fidexaban
  • HY-10758
    FXa-IN-1 Inhibitor
    FXa-IN-1 是一种 FXa 抑制剂 (IC50: 3 nM, Ki: 0.7 nM),具有可观的口服生物利用度和半衰期 (in vivo)。FXa-IN-1 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
    FXa-IN-1
  • HY-18660S
    Ciraparantag-d8 tetrahydrochloride diacetate Inhibitor
    Ciraparantag-d8 tetrahydrochloride diacetate (PER977-d8 tetrahydrochloride diacetate) 是氚代标记的 Ciraparantag (HY-18660)。Ciraparantag 是一种凝血酶Xa 因子抑制剂。Ciraparantag 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂,包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂,但不包括 VKAs。
    Ciraparantag-d<sub>8</sub> tetrahydrochloride diacetate
  • HY-163347
    FXIIa-IN-3 Inhibitor
    FXIIa-IN-3 (Compound 8) 是一种有效的、选择性的 Factor XIIa (FXIIa) 抑制剂,IC50 为 0.045 μM。FXIIa-IN-3 还对相关丝氨酸蛋白酶 (包括FXIa、FXa 和 FIXa) 表现出显著的选择性。FXIIa-IN-3 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
    FXIIa-IN-3
  • HY-10756
    BMS-740808 Inhibitor
    BMS-740808 是一种强效、选择性和口服活性的 Xa 因子 (factor Xa) 抑制剂,Ki 为 30 pM。BMS-740808 对 Xa 因子的作用比其他蛋白酶高 1000 多倍。
    BMS-740808
  • HY-105919
    Naroparcil Inhibitor
    Naroparcil 是一种有口服活性的抗血栓剂。Naroparcil 在兔子威斯勒停滞模型中具有抗血栓作用,静脉给药和口服给药的 EC50 分别为 21.9 mg/kg 和 36.0 mg/kg。
    Naroparcil
  • HY-P10860
    cMCoFx1 Inhibitor
    cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD: 900 pM) 和抑制活性 (Ki: 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
    cMCoFx1
  • HY-145354
    FXIa-IN-7 Inhibitor
    FXIa-IN-7 是一种口服有效的选择性 factor XIa 抑制剂,其 IC50 值为 0.4 nM。
    FXIa-IN-7
  • HY-100652A
    O-Desmethyl apixaban sulfate sodium Inhibitor
    O-Desmethyl apixaban sulfate sodium 是人类 Apixaban 的主要循环代谢产物。O-Desmethyl apixaban sulfate sodium 抑制 FXa, Ki 为 58 μM。
    O-Desmethyl apixaban sulfate sodium
  • HY-W854549
    Heparin pentasaccharide Inhibitor
    Heparin pentasaccharide (Fondaparinux) 是一种化学合成的选择性 Xa 因子抑制剂,具有抗凝血活性。Heparin pentasaccharide 可用于与静脉血栓栓塞事件相关的研究。
    Heparin pentasaccharide
  • HY-122592
    Zifaxaban Inhibitor
    Zifaxaban 是一种具有口服活性、竞争性和选择性 Xa 因子 (FXa) 抑制剂,对人 FXa 的 IC50 为 11.1 nM。Zifaxaban 的选择性比其他丝氨酸蛋白酶高 10000 倍以上。Zifaxaban 可用于动脉和静脉血栓形成研究。
    Zifaxaban
  • HY-10269
    LY-517717 Inhibitor
    LY-517717 是一种有效的具有口服活性的 FXa 抑制剂。LY-517717 显示抗血栓和抗凝血活性。LY-517717 具有研究髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞的潜力。
    LY-517717
  • HY-11090A
    DPC423 Inhibitor
    DPC423 是一种高效、选择性、具有口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.15 nM。
    DPC423
  • HY-W145053
    ChloraMine-T hydrate

    氯氨T

    Inhibitor
    ChloraMine-T hydrate (Sodium chloro(4-methylbenzenesulfonyl)azanide (hydrate)) 是各种合成工艺中的常见试剂。它已被用作氨基羟基化和烯丙基胺化反应中的试剂、烯烃和烯烃的氮杂环丙烷化反应中的氮源以及含硫化合物中硫基团的脱保护等。它已被用作 Xa 因子抑制剂合成中的试剂。ChloraMine-T hydrate (Sodium chloro(4-methylbenzenesulfonyl)azanide (hydrate)) (0.2% w/v) 也是一种抗菌剂,可杀灭表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌和阴沟肠球菌。
    ChloraMine-T hydrate
  • HY-10777
    EMD 495235 Inhibitor
    EMD 495235 是一种有效的口服活性凝血因子 Xa (factor Xa) 抑制剂,IC50 为 5.5 nM,Ki 为 6.8 nM。EMD 495235 显示出抗凝血活性。
    EMD 495235
  • HY-10594
    Letaxaban Inhibitor
    Letaxaban (TAK-442) 是一种有口服活性和选择性的直接因子 FXa 抑制剂。Letaxaban 是一种具有抗凝和抗炎双重活性的药物,通过直接抑制因子 FXa 并通过干预 PAR1 信号通路发挥作用。Letaxaban 可用于在血栓性疾病,心血管疾病和炎症相关疾病的研究。
    Letaxaban
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种